科瑞斯·總部
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科瑞斯·分公司
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在心肌細(xì)胞中，鈣離子通過電壓門控型L型鈣通道（Cav1.2）進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)是心肌興奮收縮偶聯(lián)的首要步驟。另外Ca2+進(jìn)入胞漿參與心臟起搏活動, 房室結(jié)細(xì)胞中L型鈣通道對于房室傳導(dǎo)來說也是必需的。Cav1.2鈣通道通道在心臟的復(fù)極化中具有重要的作用。Cav1.2的功能缺失突變發(fā)生于Brugada 綜合征患者中，導(dǎo)致QT間期縮短、人猝死。Cav1.2的功能增益突變會導(dǎo)致電壓依賴性通道失活和鈣超載，引發(fā)Timothy綜合征，導(dǎo)致QT間期延長、心率失常、心臟功能性缺陷。
科瑞斯生物目前能夠提供在急性分離的動物心肌細(xì)胞上進(jìn)行Cav1.2鈣通道電生理膜片鉗測試，可以直觀地檢測藥物對Cav1.2鈣離子通道電流的影響，從而判斷藥物對Cav1.2的抑制或增強(qiáng)作用，為藥物臨床前研發(fā)過程中藥物對心臟的安全性和可能的副作用等信息提供依據(jù)。
科瑞斯生物提供的Cav1.2電生理膜片鉗測試：
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測試系統(tǒng)/方法 |
手動膜片鉗 |
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測試所用細(xì)胞 |
急性分離的原代豚鼠，或兔，或大鼠的心肌細(xì)胞 |
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測試參數(shù) |
全細(xì)胞Cav1.2鈣通道最大電流值 |
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測試濃度 |
4個濃度 (IC50) |
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每個濃度下重復(fù)數(shù)據(jù)點 |
N=3（在不同細(xì)胞上） |
注：1) 陽性對照: 30 μM Verapamil（維拉帕米） 將作用于所測試的細(xì)胞以保證細(xì)胞 Cav1.2鈣通道的反應(yīng)正常。
2) 如果不要求測試IC50, 測試濃度可以是1個或2個濃度。
阻斷劑氯化鎘對豚鼠心肌細(xì)胞L型鈣通道的作用
Effect of inhibitor (CdCl2) on the L-type Ca channel in cardiomyocytes isolated from guinea pig
