科瑞斯·總部
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科瑞斯·分公司
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Nav1.5是電壓門控鈉通道的一種。在心臟中分布的鈉離子通道主要是Nav1.5。Nav1.5介導(dǎo)的Na+（INa）穿過細(xì)胞膜的快速流入，導(dǎo)致心肌細(xì)胞快速去極化，是心肌細(xì)胞動(dòng)作電位上升期(0期)的電生理機(jī)制。大量的心臟病如長ＱＴ綜合征３型（LQTS3）、Brugada綜合征（BrS）、病態(tài)竇房結(jié)綜合征（SSS）與Nav1.5的變異相關(guān)。
科瑞斯生物提供的hNav1.5電生理膜片鉗測試可以直觀地檢測藥物對(duì)人類Nav1.5鈉離子通道電流的影響，從而判斷藥物對(duì)Nav1.5的抑制或增強(qiáng)作用，是藥物臨床前研發(fā)過程中重要檢測之一。
科瑞斯生物提供的hNav1.5電生理膜片鉗測試：
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測試系統(tǒng)/方法 |
手動(dòng)膜片鉗 |
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測試所用細(xì)胞 |
HEK293 hNav1.5穩(wěn)轉(zhuǎn)細(xì)胞 |
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測試參數(shù) |
全細(xì)胞Nav1.5鈉通道峰值電流 |
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測試濃度 |
5個(gè)濃度 (IC50) |
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每個(gè)濃度下重復(fù)數(shù)據(jù)點(diǎn) |
N=3（在不同細(xì)胞上） |
注：1) 陽性對(duì)照10 μM Amitriptyline將作用于所測試的細(xì)胞以保證細(xì)胞Nav1.5通道的反應(yīng)正常。
2) 如果不要求測試IC50, 測試濃度可以是1個(gè)或2個(gè)濃度。
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阿米替林作用于hNav1.5的電流—時(shí)間關(guān)系圖 Current-time plot reflecting effect of amitriptyline on the hNav1.5 |
不同濃度下阿米替林作用于hNav1.5的電流—電壓曲線
Effectof different concentrations of amitriptyline on the current-voltage (I-V) relationship on hNav1.5 |
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不同電壓下阿米替林阻斷hNav1.5的IC50擬合曲線圖以及原始電流曲線圖
Inhibition effect of amitriptyline on hNav1.5 at different inactivation state
