科瑞斯·總部
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科瑞斯·分公司
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Kir2.1 內(nèi)向整流型鉀離子通道是心臟Ik1 電流的主要貢獻者。 Ik1是決定心肌細(xì)胞膜靜息電位的主要離子電流，在動作電位 3 相快速復(fù)極化過程中也起著重要作用。 先天性或藥物導(dǎo)致的IK1強度減少,可以延長心肌細(xì)胞動作電位時程,導(dǎo)致長QT綜合征,即Andersen-Tawil綜合征。抑制Ik1 本身就會由于自律性增高和觸發(fā)活動而誘發(fā)新的心律失常。 IK1強度增加,可能導(dǎo)致動作電位時程、有效不應(yīng)期和間期縮短。有效不應(yīng)期縮短則容易發(fā)生快速性的室性心律失常,如室性心動過速和心室顫動等。
科瑞斯生物提供在原代動物心肌細(xì)胞上的IK1鉀通道電生理膜片鉗測試，可以直觀地檢測藥物對以Kir2.1為主的IK1鉀通道電流的影響，從而判斷藥物對IK1的抑制或增強作用，為藥物臨床前研發(fā)過程中藥物對心臟安全的評價提供依據(jù)。
科瑞斯生物提供的IK1鉀離子通道電生理膜片鉗測試：
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測試系統(tǒng)/方法 |
手動膜片鉗 |
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測試所用細(xì)胞 |
原生代豚鼠或兔或大鼠心肌細(xì)胞 |
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測試參數(shù) |
全細(xì)胞Ik1鉀通道最大電流 |
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測試濃度 |
4個濃度 (IC50) |
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每個濃度下重復(fù)數(shù)據(jù)點 |
N=3（在不同細(xì)胞上） |
注：1) 陽性對照: 20 μM BaCl2將作用于所測試的細(xì)胞以保證細(xì)胞IK1鉀通道的反應(yīng)正常。
原代豚鼠心肌細(xì)胞的Ik1電流及20 μM BaCl2對其的抑制
Ik1 current in guinea pig cardiomyocyte and blockade effect of 20 μM BaCl2
