科瑞斯·總部
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科瑞斯·分公司
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hERG鉀離子通道在心臟的復(fù)極化中具有重要的作用。先天性的hERG變異或者藥物對(duì)hERG的抑制作用所導(dǎo)致的QT間期延長(zhǎng)可能會(huì)導(dǎo)致心律失常，嚴(yán)重者會(huì)導(dǎo)致尖端扭轉(zhuǎn)型室性心律失常(TdP)而危及生命。藥物對(duì)hERG的增強(qiáng)作用所引起的QT間期顯著縮短也會(huì)導(dǎo)致嚴(yán)重的心律失常。
科瑞斯生物提供的hERG電生理膜片鉗測(cè)試可以直觀地檢測(cè)藥物對(duì)hERG鉀離子通道電流的影響，從而判斷藥物對(duì)hERG的抑制或增強(qiáng)作用，是藥物臨床前研發(fā)過(guò)程中所必需的檢測(cè)之一。
科瑞斯生物提供的hERG電生理膜片鉗測(cè)試：
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測(cè)試系統(tǒng)/方法 |
手動(dòng)膜片鉗 |
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測(cè)試所用細(xì)胞 |
HEK293 hERG 穩(wěn)轉(zhuǎn)細(xì)胞 |
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測(cè)試參數(shù) |
全細(xì)胞hERG鉀通道尾電流 |
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測(cè)試濃度 |
5個(gè)濃度 (IC50) |
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每個(gè)濃度下重復(fù)數(shù)據(jù)點(diǎn) |
N=3（在不同細(xì)胞上） |
注：1) 陽(yáng)性對(duì)照: 30 μM Quinidine將作用于所測(cè)試的細(xì)胞以保證細(xì)胞hERG通道的反應(yīng)正常。
2)如果不要求測(cè)試IC50, 測(cè)試濃度可以是1個(gè)或2個(gè)濃度。
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各濃度奎尼丁阻斷hERG的IC50擬合曲線圖以及原始電流記錄圖
Inhibition effect of different concentrations of quinidine on hERG tail currents
奎尼丁IC50的穩(wěn)定性曲線圖
The stability curve of hERG IC50 of quinidine over years
