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先導(dǎo)化合物優(yōu)化

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先導(dǎo)化合物優(yōu)化

發(fā)布日期:2020-04-23 17:09:01 作者:本站 點(diǎn)擊:17860

? 先導(dǎo)化合物在基于細(xì)胞和動物的腫瘤模型中效價如何?

? 先導(dǎo)化合物是否符合基本安全要求?

? 先導(dǎo)化合物具有怎樣的 PK/PD 特征?


基于細(xì)胞的藥物有效性評價

應(yīng)用

試驗(yàn)方法

細(xì)胞毒性和抗增殖能力

2D和3D細(xì)胞培養(yǎng)分析

細(xì)胞轉(zhuǎn)化抑制

軟瓊脂分析(菌落形成)

抗轉(zhuǎn)移能力

細(xì)胞遷移、傷口愈合和侵襲分析

抗血管生成能力

細(xì)胞血管生成分析

聯(lián)合作用

2D和3D細(xì)胞培養(yǎng)分析中的藥物聯(lián)合分析

特征反應(yīng)性腫瘤細(xì)胞系

ProLiFiler-細(xì)胞組篩選

抗體依賴性細(xì)胞毒性

雙特異性T細(xì)胞接合試驗(yàn)

動力學(xué)

IncuCyteTM


DMPK和ADME試驗(yàn)

藥物代謝

可利用我們的體外 CYP 試劑盤研究可能導(dǎo)致藥物在生物體內(nèi)蓄積的代謝問題。

體內(nèi)藥代動力學(xué)

可針對所有常規(guī)給藥途徑進(jìn)行小鼠給藥試驗(yàn),確定藥物的體內(nèi)過程,可進(jìn)行單次或重復(fù)給藥試驗(yàn)。

心臟安全性

可利用電生理膜片鉗試驗(yàn)(Qpatch 和手動膜片鉗)進(jìn)行心臟毒性試驗(yàn),避免候選藥物在臨床試驗(yàn)階段失敗。

體外血漿蛋白結(jié)合率

藥物可能會附著在血液中的蛋白質(zhì)上,使藥物失效,影響藥物擴(kuò)縮??赏ㄟ^表面等離子體共振和微尺度熱泳分析確定血漿蛋白結(jié)合對藥物與靶點(diǎn)結(jié)合所產(chǎn)生的抑制作用的程度。

體內(nèi)血漿蛋白結(jié)合率

可通過基于細(xì)胞的血漿抑制分析 (PIA) 檢測小鼠給藥后血漿中具有功能活性的藥物量。



體內(nèi)異種移植腫瘤模型的有效性評價

40多個細(xì)胞系來源異種移植腫瘤模型,涵蓋14種癌癥類型

? 皮下、原位和轉(zhuǎn)移模型

? 標(biāo)準(zhǔn)參比化合物數(shù)據(jù)


免疫腫瘤學(xué)平臺

超過12個細(xì)胞系來源同系腫瘤模型,涵蓋9種癌癥類型

超過6個組織來源同系小鼠腫瘤模型

*subQperior:腫瘤同質(zhì)生長的先進(jìn)植入方法,可重復(fù)性高,統(tǒng)計性能出色

? 皮下、subQperior*、原位和轉(zhuǎn)移模型

? 用于確認(rèn)反應(yīng)性最強(qiáng)腫瘤模型的腫瘤組

? 標(biāo)準(zhǔn)參比化合物數(shù)據(jù)

? 免疫檢查點(diǎn)抑制劑數(shù)據(jù)

? 流式細(xì)胞術(shù),17 項(xiàng)標(biāo)志物分析

? MSD 細(xì)胞因子/趨化因子檢測

? IHC

? 抗體依賴性細(xì)胞毒性的細(xì)胞水平檢測

*subQperior:腫瘤同質(zhì)生長的先進(jìn)植入方法,可重復(fù)性高,統(tǒng)計性能出色


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