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為什么hERG測(cè)試不能完全排除藥物對(duì)心臟安全的危險(xiǎn)?

發(fā)布日期:2020-04-22 09:21:26 作者:本站 點(diǎn)擊:2832

近期很多研究發(fā)現(xiàn),有些藥物不阻斷hERG也會(huì)導(dǎo)致心律失常,而有些藥物阻斷了hERG也不一定就會(huì)導(dǎo)致心律失常,因此,對(duì)hERG離子通道的抑制性測(cè)試只是一個(gè)可參考指標(biāo),并不能因此就判斷一個(gè)藥物的心律失常風(fēng)險(xiǎn)。和心肌動(dòng)作電位形成相關(guān)的離子通道除了hERG還有Nav1.5, Cav1.2, Kir2.1/2.2(IK1), Kv4.2/4.3(I), Kv1.5(I),KvLQT1(Iks)等等。目前很多企業(yè)會(huì)選擇除了測(cè)試hERG還多做其它幾個(gè)離子通道,這樣得到的信息會(huì)更為全面,因?yàn)樽钄嗷蛟鰪?qiáng)其他通道也是有可能會(huì)引起心律失常的。其實(shí)大多數(shù)藥物當(dāng)達(dá)到一定濃度的時(shí)候都會(huì)在一定程度上阻斷hERG鉀通道,但是它們大部分不會(huì)導(dǎo)致心律失常,這樣的話假如就使用hERG這么一個(gè)指標(biāo),就會(huì)使得有些極具潛力的候選藥物被誤淘汰了。

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